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～医薬品候補化合物の簡便合成～
光学活性アミノホスホン酸化合物の効率的不斉合成法
| 研究分野分類：5302 合成化学 産業分類：化学工業 |
| キーワード：選択的合成，錯体・有機金属触媒，環境調和型合成，触媒設計・反応，有機分子触媒 |
| 化学 |
| 複合化学 |
| 中村修一(未来材料創成工学専攻) |
| 研究概要 アミノホスホン酸類は、生理活性を有する化合物が多いため、その合成法の開発が期待されていました。当研究室は、これまでに合成が難しかった光学活性アミノホスホン酸の簡便な供給を可能としました。また、環境にやさしい合成技術の開発にも成功しました。 |
特徴 これまでに効率的合成が難しいとされていた光学活性アミノホスホン酸化合物の合成を、新しい不斉触媒を開発することで可能としました。医薬品合成等では、様々な形態での合成手法が求められるため、α-アミノホスホン酸合成では、除去が容易な保護基を用いる手法、環境にやさしい三成分連結型合成法を開発し、β-アミノホスホン酸合成では、これまでに報告例のないアジリジンからの効率的合成手法を開発しました。 |
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| 背景・従来技術 医薬品、ファインケミカルにおいて重要なアミノホスホン酸類は、今後、需要が高まると考えられるがその有効な供給方法が存在しませんでした。 |
実用化イメージ 本技術における新規の不斉合成触媒の試薬としての実用化のみならず、それを用いた不斉合成法の医薬品候補化合物合成への利用、機能性材料合成への利用、有機合成反応への利用が期待できます。そのため、医薬品・ファインケミカル・農薬・化粧品・化成品メーカーにおいて実用化が期待されます。 |
不斉触媒を用い、イミンへの亜リン酸エステルの付加反応を行うことで、
光学活性α-アミノホスホン酸化合物の合成に成功しました
不斉触媒を用い、アジリジンへの亜リン酸エステルの付加反応を行うことで、
光学活性α-アミノホスホン酸化合物の合成に成功しました
企業等への提案
研究者からのメッセージ
新しい不斉合成触媒や不斉合成技術の開発を行なっています。ご興味があれば、ご連絡ください。
文献・特許
・特願2012-030435 「ヘテロアレーンカルボニル化キナアルカロイド触媒とそれを用いる光学活性β-アミノホスホン酸及びβ-アミノホスフィンの製造方法」
・特願2009-197682 「4置換不斉炭素を有するα-アミノリン酸化合物の製造方法」
・J. Am. Chem. Soc. 2012, 134(47), 19366-19369.
・Adv. Synth. Catal. 2011, 353 (18), 3285-3289.
・J. Am. Chem. Soc. 2009, 131(51), 18240-18241.
| 試作品状況 | 無し | 掲示可 | 提供可 |
| 利用可能な設備・装置 | 共同研究を希望するテーマ 医薬品合成 触媒開発 農薬合成 |
| 研究者データベースとのリンク（名前をクリックしてください） 研究者名：中村修一 |
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