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～独自試薬を用いたCH２F基の導入～
モノフルオロメチル化技術
| 研究分野分類：5302 合成化学 産業分類：化学工業，学術・開発研究機関 |
| キーワード：選択的合成，ファインケミカルズ，有機フッ素化学，医薬品探索，農薬開発 |
| 化学 |
| 複合化学 |
| 柴田哲男（未来材料創成工学専攻） |
| 研究概要 生理活性物質の活性向上に向けて、化合物にモノフルオロメチル基を導入することが現在の医薬、農薬の探索研究において多く行われています。我々は独自のモノフルオロメチル化試薬を開発することで、様々なモノフルオロメチル基を持つ化合物の合成を可能にしました。 |
特徴 我々の研究室では直接的にモノフルオロメチル基を導入する手法の開発として、求核的モノフルオロメチル化試薬、求電子的モノフルオロメチル化試薬をそれぞれ開発しました。これらの試薬を用いれば、化合物の様々な部位へのモノフルオロメチル基の導入が可能です。 |
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| 背景・従来技術 モノフルオロメチル基は、いくつかの生理活性物質に含まれているにもかかわらず、その有用な導入試薬が世の中にないことから、その研究は殆どされてきませんでした。特に不斉合成の観点からモノフルオロメチル基を直接的に化合物へ導入する研究は非常に限定的でした。 |
実用化イメージ モノフルオロメチル化試薬は求核的なものと求電子的なものに大別されます。それぞれ化合物に対して導入できる部分が異なるので、それぞれの試薬を必要に応じて使い分けることで、効率的にモノフルオロメチル基を導入できます。また適切な不斉配位子や触媒を用いることで、不斉合成へと展開できます。 |
企業等への提案
研究者からのメッセージ
柴田研究室では有機フッ素化合物の合成の研究を行っています。医農薬品や機能性材料(フタロシアニン)、サリドマイドなど幅広く研究をしています。フッ素のことやフッ素化合物に関することは何でもご相談ください。
文献・特許
・Fukuzumi, T.; Shibata, N.; Sugiura, M.; Yasui, H.; Nakamura, S.; Toru, T. Angew. Chem. Int. Ed. 2006, 45, 4973.
・Mizuta, S.; Shibata, N.; Goto, Y.; Furukawa, T.; Nakamura, S.; Toru, T. J. Am. Chem. Soc. 2007, 129, 6394.
・Furukawa, T.; Shibata, N.; Mizuta, S.; Nakamura, S.; Toru, T.; Shiro, M. Angew. Chem. Int. Ed. 2008, 47, 8051.
・Furukawa, T.; Kawazoe, J.; Zhang, W.; Nishimine, T.; Tokunaga, E.; Matsumoto, T.; Shiro, M.; Shibata N. Angew. Chem. Int. Ed. 2011, 50, 9684.
・Nomura, Y.; Tokunaga, E.; Shibata, N. Angew. Chem. Int. Ed. 2011, 50, 1885.
| 試作品状況 | 無し | 掲示可 | 提供可 |
| 利用可能な設備・装置 NMR HPLC LCMS GC IR |
共同研究を希望するテーマ 医農薬中間体の合成法の開発 合成プロセスの開発 新規医薬品候補化合物の合成 機能性材料の開発 環境にやさしい合成法の開発 不斉合成法の開発 |
| 研究者データベースとのリンク（名前をクリックしてください） 研究者名：柴田 哲男 |
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